Kuliah_Biofarmasetik dari Produk Obat

Biofarmasetika ::

• merupakan ilmu yang mempelajari hubungan sifat fisikokimia formulasi obat terhadap bioavailabilitas obat.
• bioavailabilitas obat menyatakan kecepatan dan jumlah obat aktif yang mencapai sirkulasi sitemik.
• biofarmasetika bertujuan untuk mengatur pelepasan obat sedemikian rupa ke sirkulasi sitemik agar pengobatan optimal.

Rangkaian Proses Biofarmasetika ::

• disintergrasi
• disolusi
• absorpsi

Rate Limiting Step::

• sangat terkait dengan kecepatan liberasi, disolusi, dan absorpsi.
• RLS ditentukan oleh proses yang kecepatannya paling rendah diantara proses liberasi, disolusi, dan absorpsi. hal ini menentukan cepat lambatnya efek obat yang masuk ke dalam tubuh. tahapan ini yang menentukan kecepatan terjadinya aksi.

Perjalanan Obat melalui Membran ::

• obat melewati membran sel : pertimbangan sifat fisiologi membran dan sifat fisikokimia obat.
• kelarutan molekul obat dalam lipid : pertimbangan sifat lipofilik dan siifat hidrofilik.
• sifat fisikokimia molekul obat : pertimbangan  ukuran molekul obat dan profil pH.

disamping sifat fisikokimia obat terdapat pula sejumlah fenomena pengangkutan fisiologi yang mempengaruhi mekanisme obat melewati membran sel :

• difusi pasif : tenaga pendorong pada difusi pasif adalah perbedaan konsentrasi pada kedua sisi membran. menurut hukum Fick molekul obat berdifusi dari daerah dengan konsentrasi obat tinggi ke daerah dengan konsentrasi obat rendah.
• transport aktif : dengan melawan gradien konsentrasi transport aktif dengan carrier, memerlukan energi yang diperoleh dari hidrolisa ATP dibawah pengaruh ATPase. carrier adalah suatu konstituen membran, enzim, atau setidak-tidaknya substansi protein, mampu membentuk kompleks dengan zat aktif dipermukaan membran dan lalu memindahkannya dan dilepaskan di sisi lain, dan selanjutnya carrier kembali ke tempat semula.
• difusi dipermudah : pertolongan carrier, namun tidak memerlukan energi luar dan berjalan sesuai dengan gradien konsentrasi. contohnya adalah penetrasi glukosa ke dalam butir-butir sel darah merah. difusi ini tanpa bantuan ATP.
• pinositosis : proses yang memungkinkan pelaluan molekul-molekul besar lewat membran, dikarenakan kemampuan membran membalut mereka dengan membentuk sejenis vesicle (badan dibalut) yang menembus membran.
• convective : suatu mekanisme pasif, berkenaan dengan pelaluan zat melalui pori-pori membran yang terjadi disebabkan gradien tekanan hidrostatik/osmotik. dalam hal absorpsi, disebut absorpsi konvektif. untuk semua substansi berukuran kecil (BM<150), larut di dalam air melalui kanal-kanal membran ukuran 4-7 angstrom.

Waktu Transit Obat dalam Saluran Cerna ::

• Duodenum mempunyai luas permukaan yang besar untuk absorpsi obat.
• obat masuk ke saluran cerna di lambung selanjutnya ke usuus halus sehingga pencernaan dapat mempengaruhi laju absorpsi.
• penundaan pengosongan lambung akan memperlambat proses absorpsi, sehingga efek terapetik tertunda.

Beberapa hal Cenderung Memperlambat Pengosongan lambung ::

1. konsumsi makanan dengan lemak tinggi
2. minuman dingin
3. tingkat keasaman
4. konsumsi obat-obat tertentu seperti metoklopramid dan Natrium dioksi kolat